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必利勁的藥代動力學是什麼呢?

时间:2017-09-24 【 返 回 】
輕度或中度腎臟損傷患者服用本品時不需要進行劑量調整,但是應謹慎服用。不推薦本品用於重度腎臟損傷患者(參見藥代動力學部分)。那麼,必利勁的藥代動力學是什麼呢?

必利勁的藥代動力學是:

1.吸收口服後,達泊西汀被迅速吸收,大約在1-2小時後達到最大血漿濃度(Cmax)。絕對生物利用度為42%(範圍為15-76%)。空腹狀態下單次口服30mg和60mg達泊西汀後,分別在1.01和1.27小時後達到血漿峰值濃度(分別為297ng/ml和498ng/ml)。攝入高脂飲食可以適度降低達泊西汀的Cmax(10%)並適度增加AUC(12%),同時,還可以輕度延遲達泊西汀達到峰值濃度的時間;然而,攝入高脂飲食不會影響吸收的程度。這些變化均不具有臨床意義。必利勁可與餐同服,也可以不用。
2.分佈在體外,99%以上的達泊西汀可與人血清蛋白相結合。活性代謝產物去甲基達泊西汀的蛋白結合率為98.5%。達泊西汀可快速分佈,平均穩態分佈容積為162L。人體經靜脈注射給藥後,所估計的達泊西汀的平均早、中、終末期半衰期分別為0.10、2.19和19.3小時。
3.代謝體外研究表明,達泊西汀可被肝臟和腎臟中的多個酶系統清除,主要是細胞色素P4502D6、細胞色素P4503A4和含黃素單加氧酶1(FMO1)。在一項觀察14C-達泊西汀代謝的臨床研究中,達泊西汀經口服後被廣泛代謝成多種代謝產物,其中主要通過下列生物轉化途徑:N端氧化,N端去甲基化,萘基羥基化,葡萄苷酸化和硫酸化。有證據表明在口服後吸收進入血液前存在首過代謝。完整的達泊西汀和達泊西汀-N-氧化物是血漿中主要的循環形式。其他代謝產物包括去甲基達泊西汀,它具有和達泊西汀相等的活力,雙去甲基達泊西汀的活力大約為達泊西汀的50%。考慮到活力和血漿非結合濃度,在體內只有去甲基達泊西汀可以增加達泊西汀的活性。
4.排泄達泊西汀的代謝產物主要以軛合物形勢由尿液清除。尿中未檢測到原形活性物質。達泊西汀能夠快速清除,證據就是給藥後24小時血藥濃度底(不到峰濃度的5%)。每日服用達泊西汀藥物蓄積很小。口服給藥的終末半衰期大約為19小時。去甲基達泊西汀的半衰期和達泊西汀相似。
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